泰能

　　【药物名称】泰能  Imipenem

　　【药物别名】亚胺培南  lmipenem／Cilastatin

　　【分子式成分】亚胺培南、西司他丁钠

　　【制剂规格】供静脉滴注用的泰能是将灭菌粉末置于60 mL或120 mL瓶中。60 mL瓶含有相当于250 mg的亚胺培南和相当于250 mg的西司他丁；而120 mL瓶则含有相当于上述剂量的2倍之药物。静脉滴注用的泰能是用碳酸氢钠作缓冲剂，使其溶液的pH值在6.5-7.5之间。泰能250 mg内含钠18.8 mg，泰能500 mg则含钠37.5 mg。静脉滴注用的泰能配制后溶液澄清，从无色至黄色。本药之肌内注射剂为灭菌粉末，每小瓶分别含亚胺培南和西司他丁各500 mg。配制后500 mg的泰能肌肉注射制剂含钠32 mg。肌肉注射用的泰能灭菌粉末含1%的盐酸利多卡因和蒸馏水或生理盐水配成混悬液，呈白色至淡棕黄色。500MG/瓶。

　　【药理毒理】本药是广谱β-内酰胺抗菌素，具有强力的抑制细胞壁合成的能力及对抗细菌产生的β-内酰胺酶的降解能力，可杀灭绝大部分革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧病原菌及对大多数β-内酰胺类抗菌素耐药的菌株。泰能含有两种成分：亚胺培南是新型的β-内酰胺抗菌素-硫霉素，其特性是杀菌谱较其它抗菌素广泛；西司他丁钠盐为特异性酶抑制剂，它可阻断亚胺培南在肾脏的代谢，继而增加尿道中未经改变的亚胺培南的浓度，本制剂之亚胺培南与西司他丁钠盐的重量比率为1：1。

　　【药 动 学】须与西司他丁合用，既提高药物浓度，又减轻肾脏毒性。多数组织或体液中分布较好，大部分以原形经肾排出，肾功能正常者，T_1/2为1h，肾功能衰竭时，可延长至3.5～4h，应调整剂量。

　　【适 应 证】多种细菌的混合感染和需氧/厌氧菌的混合感染以及在尚未确定病原菌前的早期治疗。由敏感细菌所引起的下列感染：腹腔内感染，泌尿生殖道感染，妇科感染，败血症，下呼吸道感染，骨与关节感染，皮肤和软组织感染，心内膜炎(不适用于肌肉注射剂型)。预防手术后感染。本药不适用于

　　【不良反应】可见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。皮疹、药物热、瘙痒等变态反应。亦可致肝功改变、血栓性静脉炎、粒细胞减少。偶可导致中枢神经系统紊乱，诱发癫痫，必要时给予苯妥英钠缓解。

　　【相互作用】与脱氢肽酶抑制剂西司他丁钠有协同作用，又减轻肾脏毒性。上市产品均系两者按重量比1：1的复方制剂。与环孢素合用时，可发生急性中枢神经系统中毒。与更昔洛韦(ganciclovir)合用可引发癫痫发作。

　　【用法用量】静脉滴注用的泰能输注液的配制：500 mg加入100 mL稀释液中，250 mg加入50 mL稀释液中。静脉滴注用的泰能与乳酸盐不相容，因此使用的稀释液不能含有乳酸盐，但可注入正在进行乳酸盐输注的静脉输液系统中给药。不能与其它抗菌素混合或直接加入至其它抗菌素中使用。静脉滴注泰能输注液配制后的稳定性：稀释液为5%葡萄糖溶液、10%葡萄糖溶液、5%葡萄糖和0.02%碳酸氢钠溶液、5%葡萄糖和0.9%氯化钠溶液、5%葡萄糖和0.45%氯化钠溶液、5%葡萄糖和0.225%氯化钠溶液、5%葡萄糖和0.15%氯化钾溶液、2.5%、5%或10%甘露醇时，室温下(25°C)可稳定4 hr，冷藏(4°C)时可稳定24 hr。当使用等渗氯化钠作为稀释液时，室温下(25°C)可稳定10 hr，冷藏(4°C)时可稳定48 hr。泰能肌肉注射液的配制：500 mg加入2 mL稀释液，750 mg加入3 mL稀释液。混悬液配制后需于1 hr内使用，不能与其它抗菌素混合或直接加入其它抗菌素使用。静脉滴注或肌内注射：推荐剂量按亚胺培南计，成人1g～2g/日，3～4次/日。重症可增加剂量，但一日不宜超过4g或50mg/kg。儿童(40kg以下)，每日50mg～60mg/kg，4次/日。但不宜超过2g/日。

　　【注意事项】妊娠C类。妊娠、哺乳期妇女慎用。过敏、严重休克或心脏传导阻滞者禁用。不用于脑膜炎治疗。肾功能衰竭时须调整剂量。