菌刻单

　　【药物名称】菌刻单  Aztreonam

　　【药物别名】氨曲南

　　【分子式成分】本品化学名为[2S-[2α，3β(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧化亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸。分子式：C13H17N5O8S2。分子量：435.42。为含精氨酸的白色粉末，易溶于水。

　　【药 动 学】肌注后吸收迅速、完全，正常受试者单次肌注1 g，血药峰浓度可达45 mg/L，达峰时间1 hr左右。单次静脉滴注(30分钟)0.5 g、1 g及2 g后，血药峰浓度分别为54 mg/L、90 mg/L及204 mg/L，8 hr后各为1 mg/L、3 mg/L及6 mg/L，以相同剂量改用3分钟静脉推注，血药峰浓度分别为58 mg/L、125 mg/L及242 mg/L。本药广泛分布于各种组织和体液中，其分布容积在成人为20 L。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织，以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中可达有效治疗浓度。给药后约70%以原形由尿中排泄，12%经粪便排出，以单次0.5 g、1 g及2 g(30分钟)静脉滴注给药后2 hr，尿中浓度可达1.1 g/L、3.5 g/L和6.6 g/L，8-12 hr后仍可维持在25-120 mL/L，以单次0.5 g肌注给药后2 hr内尿中浓度为1.2 g/L，6-8 hr后降至180-470 mg/L。本药的蛋白结合率为40～65%，血清消除半衰期为1.5-2 hr，肾功能不全者的消除半衰期明显延长，肝功能不全者则略有延长。肌注后T_max为0.8h，分布于多种组织和体液中，炎症时脑脊液中药物可达治疗浓度。约70%以原形经肾排出。T_1/2为1.7h(1.6～2.1h)，肾功能衰竭可延长至6h。 本药通过与敏感的革兰氏阴性需氧菌细胞膜上青霉素结合蛋白3高度亲合而抑制细胞壁的合成。与大多数β-内酰胺类抗生素不同的是本品不诱导细菌产生β-内酰胺酶，对细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定。

　　【适 应 证】敏感菌所致的各类感染：尿路感染、下呼吸道感染、败血症、胆系腹腔感染、盆腔感染、术后伤口及烧伤等皮肤、软组织感染。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染(如免疫缺陷病人的医院内感染)。

　　【不良反应】静脉注射部位疼痛和静脉炎，恶心、腹泻等胃肠道反应，皮疹等变态反应，亦有可逆性血清转氨酶升高，引起肠球菌等的二重感染。

　　【相互作用】与其它抗菌药物(如抗葡萄球菌的青霉素、万古霉素、克林霉素、甲硝唑等)合用，可扩大抗菌谱。但与甲硝唑、萘夫西林(nafcillin)、头孢拉定有配伍禁忌。

　　【用法用量】尿路感染 500 mg - 1 g/次，中重度感染 1 - 2 g/次，危及生命或绿脓杆菌严重感染 2 g/次。以静脉滴注、静脉注射或肌肉注射给药，单次剂量大于1 g应静脉给药。最高剂量：8 g/日。肌酐清除率小于5 mL/分或血肌酐值大于10 mg/dl的肾功能衰竭者，可首剂静注30 mg/kg体重，以后按7.5 mg/kg体重的剂量，每6 hr重复给药。如进行血液透析，则每次透析后再加用3.5 mg/kg体重，而腹膜透析患者每日再加用30 mg/kg体重。静脉滴注：每瓶以至少3 mL注射用水冲溶，再稀释于适当液体中(生理盐水、5%或10%葡萄糖液或林格氏液)，滴注时间20 - 60分钟。静脉推注：每瓶以6 - 10 mL注射用水冲溶后，于3 - 5分钟内缓慢注入静脉。肌肉注射：每瓶以至少3 mL注射用水或氯化钠注射液稀释，深部肌肉注射。

　　【注意事项】妊娠B类。妊娠、哺乳期妇女慎用。过敏者禁用。肾功能衰竭时应调整剂量和给药间隔时间。过敏体质及对其它β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用。对妊娠和哺乳的影响 本品能通过胎盘进入胎儿循环，动物实验显示对胎儿无影响，无毒性及致畸作用，但孕妇只有在必要时方可使用。本药可经乳汁分泌，浓度不及母体血浓度的1%，但哺乳妇女使用时应暂时停止哺乳。对儿童的影响 婴幼儿用药的安全性尚未建立。对老年人的影响 老年人用药剂量应按其肾功能减退的情况酌情减量，其肾功能的衡量以肌酐清除率为准。对氨曲南有过敏史者。