阿司米星　Astromicin^〔Ⅰ〕

（阿司霉素，福提霉素，武夷霉素，强壮霉素，FORTIMICIN）

　　由小单孢菌Micromonospora olivasterospora培养液中分离而得到的一种氨基糖苷类抗生素。

　　【性状】常用其硫酸盐，为白色或微黄白色结晶性粉末或块状物，在水中易溶，在许多有机溶剂中均不溶。

　　【药理及应用】对一些主要的革兰阴性杆菌，如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由于本品结构特殊、与其他氨基糖苷类抗生素无交叉耐药性。对其他氨基糖苷类已耐药的菌株对本品仍可保持敏感。

　　健康成人肌注200mg，30～60分钟间血药浓度达峰，约14μg／ml，2小时降为9μg／ml，4小时为5μg／ml，8小时约为1μg／ml。体内分布良好，痰液中浓度可达约1.7μg／ml；阑尾组织中达1.4～4.8μg／ml，腹水中达4.5～9.1μg／ml，并可透入生殖器官、羊水、扁桃体等。胆汁中浓度低，乳汁中浓度甚低。主要由尿排泄，8小时内尿内原形药物为投与剂量的64％～73％。t_1/2为1.8小时。

　　应用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。

　　【用法】成人1日400mg，分为2次肌注，以灭菌注射用水或等渗氯化钠溶液溶解后用。

　　【注意】

　　（1）与其他氨基糖苷类抗生素相比，耳毒性和肾毒性较轻，但仍应注意，遇有异常应停药。

　　（2）偶致过敏，表现为皮疹、荨麻疹，瘙痒、红斑、发热等，也偶见休克。应予警惕。

　　（3）偶见肝脏损害，遇有肝酶、血清胆红素升高等异常，应即停药。

　　（4）少见消化道症状，如恶心、呕吐、腹泻、口炎等，也有维生素B、K缺乏的报告。偶见白细胞减少。

　　（5）注射部位局部偶见疼痛和硬结。

　　（6）肝、肾功能不良，高龄和严重虚弱者慎用。

　　【药物相互作用】

　　（1）与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强。

　　（2）与右旋糖酐类联合应用可加强肾损害。

　　（3）防止与肌松药联合应用，以免加强神经-肌肉且滞，甚至引起呼吸骤停。