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多西环素
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多西环素〔典〕〔基〕 Doxycycline

(强力霉素,脱氧土霉素

  由土霉素经6α-位上脱氧而得到的一种半合成四环素类抗生素,制品为盐酸盐半乙醇合半水合物。

  【性状】常用其盐酸盐,为淡黄色或黄色结晶性粉末;臭,味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中几乎不溶。1%水溶液的pH为2~3。本品的pKa=3.5,7.7和9.5。

  【药理及应用】抗菌谱与四环素、土霉素基本相同,体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对本品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。

  口服吸收良好(约93%),蛋白结合率高(93%),t1/2为12~20小时,有42%药物可自尿内回收。

  主要用于敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝织炎、老年慢性支气管炎等,也用于斑疹伤寒恙虫病支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱,也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。

  【用法】口服,首次0.2,以后每次0.1g,1日1~2次。8岁以上儿童:首剂4mg/kg;以后,每次2~4mg/kg,1日1~2次。一般疗程为3~7日。预防恶性疟。每周0.1g;预防钩端螺旋体病。每周2次,每次0.1g。

  【注意】

  (1)胃肠道反应多见(约20%),如恶心、呕吐腹泻等,饭后服药可减轻。

  (2)其他不良反应参见四环素。

  (3)在肝、肾功能轻度不足者,本药的半衰期与在正常者无显著区别,但对功能重度不足者则应注意慎用。

  (4)8岁以下小儿及孕妇、哺乳妇一般应禁用。

  【制剂】片剂:每片0.05g;0.1g。胶囊剂:每胶囊0.1g(1mm=盐酸多西环素1000单位)。


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·多西拉敏Doxylamine〔Ⅰ〕

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