红霉素^{〔典〕〔基〕}　Erythromycin

　　由链霉菌Streptomyces erythreus所产生，是一种碱性抗生素。其游离碱供口服用，乳糖酸盐供注射用。此外，尚有其琥珀酸乙酯（琥乙红霉素）、丙酸酯的十二烷基硫酸盐（依托红霉素）供药用。

　　【性状】红霉素为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，味苦；微有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中极微溶解。其0.066％水溶液的pH为8.0～10.5。

　　乳糖酸红霉素为红霉素的乳糖醛酸盐（lactobionate），为白色或类白色的结晶或粉末；无臭、味苦。在水或乙醇中易溶，在丙酮或氯仿中微溶，在乙醚中不溶。其8.5％水溶液的pH为6.0～7.5。

　　游离碱的pKa为8.9。本品在酸性条件下不稳定，在中性、弱碱性液中较为稳定。

　　【药理及应用】抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、痤疮丙酸杆菌、李司忒菌等有较强的抑制作用。对革兰阳性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、以及流感嗜血杆菌、拟杆菌（口咽部菌株）也有相当的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。

　　金黄色葡萄球菌对本品易耐药。

　　口服吸收率为18％～45％，口服250mg后2～3小时，血药峰浓度为0.3～0.7μg／ml，静脉给药可获较高的血药浓度。血浆蛋白结合率为73％，V_d约为0.72L／kg。体内分布较广，胆汁中浓度可为血清浓度的30倍，但难以通过正常的血脑屏障。大部分在体内代谢，有10％～15％原形药物由尿排泄，t_1/2为1.5小时（正常人），无尿者为6小时。

　　主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李司忒菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染（以上适用于不耐青霉素的病人）。对于军团菌肺炎和支原体肺炎、本品可作为首选药应用。尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。

　　【用法】口服。成人1日1～2g，分3～4次服用，整片吞服；小儿，每日30～50mg／kg，分3～4次服用。静滴：1日1～2g，分3～4次滴注；小儿每日30～50mg／kg，分3～4次滴注。用时，将乳糖酸红霉素溶于10ml灭菌注射用水中，再添加到输液500ml中，缓慢滴入（最后稀释浓度一般为（?）0.1％）。不能直接用含盐输液溶解。

　　【注意】

　　（1）红霉素为抑菌性药物，给药应按一定时间间隔进行，以保持体内药物浓度，利于作用发挥。

　　（2）红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。

　　（3）静脉滴注易引起静脉炎，滴注速度宜缓慢。

　　【药物相互作用】

　　（1）β-内酰胺类药物与本品联合应用，一般认为可发生降效作用。

　　（2）本品可阻挠性激素类的肠肝循环、与口服避孕药合用可使之降效。

　　（3）红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5％～10％葡萄糖输液500ml中，添加维生素C注射液（抗坏血酸钠1g）或5％碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到6左右，再加红霉素乳糖酸盐，则有助稳定。

　　【制剂】片剂（肠溶）：每片0.1g（10万单位）；0.125g（12.5万单位；0.25g（25万单位）。

　　注射用乳糖酸红霉素：每瓶0.25g（25万单位）；0.3g（30万单位）。

　　红霉素软膏：1％