红霉素片

　　【药物名称】红霉素片  Erthromycin^[基]

　　【分子式成分】分子式：C₃₇H₆₇NO₁₃。分子量：733.94

　　【制剂规格】红霉素，片剂：0.125g、0.25g

　　【药理毒理】本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱和青霉素相似，主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等，均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂。

　　【药 动 学】口服后T_max 4h，分布于多数组织和体液，主要在肝中浓缩，分泌进入胆汁，胆汁中浓度较高，经肾脏排出很少。T_1/2为1.6h(1.2～2.6h)，肝功能障碍者，须及时调整剂量。琥乙红霉素吸收总量较依托红霉素少，血药浓度亦较低。详细见下：

　　空腹口服红霉素碱肠溶片250mg后，3～4小时内血药浓度达峰值，平均约为0.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期(T_1/2b)为1.4～2小时，无尿患者的T_1/2b可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L，粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

　　【适 应 证】敏感菌所致感染，如扁桃体炎、肺炎(支原体肺炎、沙眼衣原体所致的肺炎或结膜炎)、猩红热、回归热、衣原体所致的非特异性尿道炎、丹毒和眼耳鼻喉感染等。也用于风湿热的预防。

　　1． 本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。
　　2．军团菌病。
　　3．肺炎支原体肺炎。
　　4．肺炎衣原体肺炎。
　　5．其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
　　6．沙眼衣原体结膜炎。
　　7．淋球菌感染。
　　8．厌氧菌所致口腔感染。
　　9．空肠弯曲菌肠炎。
　　10．百日咳。
　　11．风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。

　　【不良反应】胃肠道刺激，如腹上区不适、胃绞痛、恶心、呕吐及腹泻等。偶可引起皮疹、药物热、嗜酸细胞增多等变态反应。偶可引起胆汁郁积性肝炎综合征，表现为恶心、呕吐、右上腹痛，继以黄疸、发热和提示胆汁郁积性肝炎的肝功能改变，以依托红霉素多见，停药后可恢复。罕见神经性耳聋。静脉注射易引起静脉炎。

　　【相互作用】可升高茶碱、卡马西平、华法令、环孢素、三唑仑、甲泼尼松、地高辛等血药浓度，须监测相应药物血药浓度。与酒石酸麦角胺(ergotamine tartrate)合用，可致急性麦角胺中毒，表现为末梢血管痉挛。不宜与繁殖期杀菌剂(如β内酰胺类抗生素)同时应用，若确系必需，须相隔数小时。注射剂不宜与复合维生素B、维生素C、头孢菌素、四环素、多粘菌素E(colistin)、氯霉素、肝素、间羟胺、苯妥英等配伍。

　　【用法用量】以红霉素碱基计。口服：成人，1g～2g/日，3～4次/日；儿童，每日30mg～50mg/kg，3～4次/日。

　　[药物过量]应及时停药，给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少被消除。

　　【注意事项】妊娠B类，妊娠和哺乳期妇女慎用，过敏者禁用，有肝病史或肝功失常患者慎用。本品不宜单独用于严重葡萄球菌感染。不宜肌内注射给药，滴注速度宜慢。红霉素片剂为肠溶片，不可嚼碎。腹膜透析和血液透析不能清除本品。