去甲万古霉素^{〔典〕〔基〕}　Norvancomycin

　　由东方链霉菌（S.orientalis）培养液中所得的一种无定形糖肽类抗生素，主要含万古霉素，尚含少量N-去甲基万古霉素，国内由放线菌万23号所得的产品主要含N-去甲基万古霉素，也含少量万古霉素，称为去甲万古霉素，其效价高于国外品。本品的效价高于万古霉素。每0.4g本品的抗菌作用相当于万古霉素0.5g。

　　【性状】常用其盐酸盐，为淡棕色粉末；无臭，味苦。在水中易溶，在甲醇中微溶，在丙酮、丁醇或乙醚中不溶；在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。5％水溶液的pH为2.8～4.5。脲可增大本品在水中的溶解度。

　　【药理及应用】抑制细菌细胞壁糖肽聚合物的合成，因而妨碍细胞壁的形成。对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等有强力的抗菌作用。厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌对本品也甚敏感。绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定的敏感性。革兰阴性杆菌、分支杆菌、拟杆菌、真菌等对本品不敏感。

　　口服不吸收。静滴给药1g，可在多数组织、胸水、腹水、心包液、滑膜液中达到治疗浓度，但在胆汁中浓度甚低。本品不透过正常人的血脑屏障，但在脑膜炎病人有可能达到治疗浓度。本品应用后24小时内，80％以上的药物自尿排泄，正常肾功能的成人t_1/2为6～8小时，无尿患者可延长到8～10天。

　　主要用于葡萄球菌（包括产酶株和耐甲氧西林株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。

　　本品的结构特殊，与其他抗生素无交叉耐药性。

　　【用法】口服（治疗伪膜性肠炎）：成人1次0.4g，每6小时1次，（每日量不可超过4g），儿童酌减。静滴：成人1日量0.8～1.6g，1次或分次给予。小儿1日量为16～24mg／kg，1次或分次给予。一般将1次量的药物先用10ml灭菌注射用水溶解，再加入到适量等渗氯化钠注射液或葡萄糖输液中，缓慢滴注。如采取连续滴注给药，则可将1日量药物加到24小时内所用的输液中给予。

　　【注意】

　　（1）通常不作为第一线药物应用。作为一种二线药物，在常用抗菌药物无效或不能应用时（如伪膜性肠炎时）应用。

　　（2）输入速度过快可产生红斑样或荨麻疹样反应，皮肤发红（称为红人综合征），尤以躯干上部为甚。输入药液过浓可致血栓性静脉炎，应适当控制药液浓度和滴速。

　　（3）不可肌注，因可致剧烈疼痛。

　　（4）可引起口麻、刺痛感、皮肤瘙痒、嗜酸细胞增多、药物热、感冒样反应以及血压剧降、过敏性休克反应等。

　　（5）可致严重的耳中毒和肾中毒，大剂量和长时间应用时尤易发生。肾功能不全者禁用。

　　【药物相互作用】与许多药物可产生沉淀反应。含本品的输液中不得添加其他药物。