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磺胺嘧啶
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磺胺嘧啶〔典〕〔基〕 Sulfadiazine(SD)

  【性状】白色或类白色的结晶或粉末;无臭,无味,遇光色渐变暗。在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液或氨试液中易溶,在稀盐酸中溶解。血清中溶解度约为1:620(37℃)。

  其钠盐为白色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光色渐变暗;久置潮湿空气中,即缓缓吸收二氧化碳而析出磺胺嘧啶。其20%水溶液的pH为9.6~10.5。游离酸pKa为6.4。

  【药理及应用】有抑制细菌生长繁殖的作用,对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强,对葡萄球菌感染疗效差。细菌对本品可产生耐药性。本药排泄较慢,蛋白结合率较低(45%),脑脊髓液浓度可达血清的70%,因此为治疗流脑的首选药物。其半衰期为17小时,为中效磺胺药。

  【用法】口服,1次1g,1日2g。治疗脑膜炎,1次1g,1日4g。静脉注射,1次1~1.5g,1日3~4.5g。本品注射液为钠盐,需用灭菌注射用水或等渗氯化钠注射液稀释,静注时浓度应低于5%;静滴时浓度约为1%(稀释20倍)混匀后应用。儿童一般感染可按1日50~75mg/kg,分为两次用;流脑时则按1日100~150mg/kg应用。

  【注意】

  (1)在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低,容易在泌尿道中析出结晶,引起结晶尿、血尿、疼痛、尿闭等。过去本品常接1日4次服用,产生此类不良反应的机会多,故习惯上需要与等量的碳酸氢钠同服,以使尿呈碱性,减少结晶的析出。现本品通常1日只用2次,引起结晶尿的情况已大大减少。只要嘱咐病人在服药时间注意多饮水(每日至少1500ml),一般不会引起结晶尿、血尿,因此可不同服碳酸氢钠。

  (2)不良反应和注意事项同其他磺胺药(见2.1.2)。

  (3)注射剂仅供重病人用,不宜做皮下与鞘内注射。

  (4)注射液遇酸类可析出不溶性的SD结晶。若用5%葡萄糖液稀释,由于葡萄糖液的弱酸性,有时可析出结晶。空气中的CO2也常可使本品析出游离酸结晶。

  (5)在输液中忌与碳酸氢钠配伍,因可产生沉淀。

  【制剂】片剂:每片0.5g。磺胺嘧啶混悬液:10%(g/ml)。

  磺胺嘧啶钠注射液:每支0.4g(2ml);1g(5ml)。注射用磺胺嘧啶钠:每瓶0.4g;1g。

  磺胺嘧啶软膏:5%,10%。磺胺嘧啶眼膏:5%。

  复方磺胺嘧啶(双嘧啶,SD-TMP)片:每片含磺胺嘧啶(SD)400mg和甲氧苄啶(TMP)50mg。本品的治疗效果约与复方磺胺甲噁啶(SMZ-TMP)片相近。


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