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磺胺二甲嘧啶钠注射液
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磺胺二甲嘧啶钠注射液

  【药物名称】磺胺二甲嘧啶钠注射液  Sulfadimidine Sodium Injection

  【分子式成分】化学名称为:N-(4,6-二甲基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺钠盐。分子式:C12H13N4NaO2S。分子量:300.33。本品为无色或微黄色的澄明液体,遇光易变质。

  【制剂规格】注射液:2ml:0.2g。

  【药理毒理】本品为磺胺类抗菌药,抗菌谱与磺胺嘧啶相似,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
   磺胺类药物为广谱抑菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。

  【药 动 学】本品静脉注射后在全身广泛分布,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(T1/2b)为5~7小时。主要从尿排泄,2天内50%的药物从尿中排出。

  【适 应 证】敏感菌引起的下列感染,当患者不能口服时,如急性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。

  【不良反应】1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
  2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
  3.溶血性贫血血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
  4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
  5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
  6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。
  7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻头痛、乏力等。一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
  8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
  9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
   磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。

  【相互作用】1.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
   2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,PABA可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。
   3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤苯妥英钠硫喷妥钠
   4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
  5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠
  
  性减小,并增加经期外出血的机会。
  6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
  7.与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
  8.与光敏感药物合用可能发生光敏感的相加作用。
  9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
   10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
  11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。
   12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。

  【用法用量】成人常用量:一次0.5~1g,一日2次。临用前,用灭菌注射用水或生理盐水将药液稀释成5%的溶液后缓慢静脉注射;静脉滴注浓度约为1%。

  [药物过量]磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。

  【注意事项】对磺胺类药物过敏者禁用。 由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。孕妇及哺乳期妇女禁用本品。小于2个月的婴儿禁用本品。重度肝肾功能损害者禁用本品。

  1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
  2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。
  3.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,故应用本品期间应多饮水,保持高尿流量,如果应用本品疗程长,剂量大时,除多饮水外宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。
  4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 
  5.下列情况应慎用:缺乏G-6PD、血卟啉症患者。
  6.治疗中须注意检查
  (1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
  (2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
  (3)肝、肾功能检查。

  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
  2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度可达母体血药
  浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。

  [儿童用药]  由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。

  [老年患者用药]  老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

  【生产单位】资料暂缺


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