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替硝唑
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替硝唑 Tinidazole〔Ⅰ〕

  【性状】白色或类白色结晶性粉末,味微苦。

  【药理及应用】对大多数专性厌氧菌,如脆弱拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、梭形杆菌、阴道嗜血杆菌、消化球菌、消化链球菌、韦荣球菌等以及滴虫、阿米巴原虫、梨形鞭毛虫等有抗生作用。

  口服吸收良好,2小时血药达峰。口服2g,血药峰浓度为40~51μg/ml;24小时为11~19μg/ml;72小时仍可检出为1μg/ml。t1/2为12~14小时。本品主要由尿排泄(原药25%,代谢物12%),少量随粪排出,中度或重度肾功能不良者药物动力学性质无明显变化。本品在体内血浆结合率为12%,能进入各种体液,并可通过血脑屏障。

  用于厌氧菌的系统与局部感染,如腹腔、妇科、手术创口、皮肤软组织、肺、胸腔等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形鞭毛虫病以及肠道和肝阿米巴病。

  【用法】厌氧菌系统感染:口服每日2g,重症可静脉滴注,每日1.6g,1次或分为2次给予。

  手术感染的预防:术前12小时服2g,手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。

  非特异性阴道炎:每日2g,连服2日。

  急性齿龈炎:1次口服2g。

  泌尿生殖道毛病虫病:1次口服2g,必要时重复1次。或每次0.15g,每日3次,连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次50~75mg/kg,必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。

  梨形鞭毛虫病:1次2g。

  肠阿米巴病:每日2g,服2~3日。儿童每日50~60mg,连用5日。

  肝阿米巴病:每日1.5~2g,连用3日,必要时可延长至5~10日。应同时排出脓液。

  口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。

  【注意】

  (1)禁用于有血液病史者及器质性神经系统疾病者。妊娠期首3月严禁服药,以后须权衡利弊后慎用。哺乳期妇女禁用。

  (2)不良反应主要有恶心、厌食、腹泻、口中有金属味,偶见头痛、疲倦、舌苔、深色尿。尚有过敏反应,如皮疹、麻疹、血管神经性水肿、白细胞一时性减少等。静滴部位偶致静脉炎。有时也可出现神经系统障碍,如头昏、眩晕、共济失调等,停药可恢复。

  (3)本品有抑制乙醛脱氢酶作用,加强酒精的效应,可出现双硫仑(双硫醒)反应,如呕吐、面部潮红、腹部痉挛等。服用本品期间应禁酒。

  【制剂】片剂:每片0.5g。

  注射液:每瓶400mg/200ml或800mg/400ml(含葡萄糖5.5%)。


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