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青霉胺〔典〕〔基〕Penicillamine
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青霉胺〔典〕〔基〕 Penicillamine

(D-盐酸青霉胺,D-Peniclllamine Hydrochloride)

  【性状】白色或类白色结晶性粉末。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醇中不溶。1%水溶液的pH为4.0~6.0。

  【药理及应用】为青霉素的代谢产物,系含有巯基的氨基酸,对铜、汞、铅等重金属离子有较强的络合作用,性稳定、溶解度高,广泛用于肝豆状核变性病(由于钢在各组织中沉积所引起),用药后,可使尿铜排出增加5~20倍,症状也可改善,作用比二巯丙醇强。对铅、汞中毒亦有解毒作用,但不及依地酸钙钠二巯丙磺钠。在汞中毒治疗中,以用N-乙酰-DL青霉胺*为好。此外,尚可治疗某些免疫性疾病,如类风湿性关节炎、与自体免疫有关的慢性活动性肝炎等。口服后吸收良好,在体内不易破坏,故可用于口服。

  *N-乙酰-DL-青霉胺为其衍生物,但其毒性较低,且无对抗磷酸吡哆醛的作用。

  【用法】

  (1)治疗肝豆状核变性病:1日量约为20~25mg/kg(每日服1.0~1.5g),长期服用,症状改善后可间歇给药。

  (2)铅、汞中毒:用量为每日1g,分4次眼,5~7日为1疗程。停药2日开始下1疗程。一般可用1~3个疗程。

  (3)免疫性疾病:成人用量为1.5~1.8g/d,分3~4次服,可用6个月以上。以上均宜空腹服。

  【注意】

  (1)偶可引起头痛、咽痛、乏力、恶心、腹痛腹泻等反应。还可出现发热、皮疹、白细胞减少、血小板减少。

  (2)长期服用,可引起视神经炎(由于抗吡哆醛所致,可用维生素B6治疗)。

  (3)对肾脏有刺激,可出现蛋白尿及肾病综合征,故用药时,应经常检查尿蛋白。肾脏病人忌用。

  (4)用前应做青霉素皮试。

  【制剂】片剂:每片0.1g。


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