依达拉奉

　　【药物名称】依达拉奉  Adaravone

　　【分子式成分】化学名：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。

　　【制剂规格】本品为无色溶液，每瓶100 ml含依达拉奉30 mg。

　　【药理毒理】依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性，本品还能刺激前列环素的生成，减少炎症介质白三烯的生成。降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。另外，在心肌缺血模型中，本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。

　　【药 动 学】大鼠静脉滴注本品后，迅速而广泛的分布到脑、肝脏等组织中，在单剂量给药0.2-1.5 mg/kg范围内，给药40 min血药浓度达到峰值，为222.53-3060.73 ng/ml，而后血药浓度迅速降低，其最大血浆药物浓度C_max 与AUC值呈线性增加的关系，血浆蛋白结合率为91.0-91.9%，T_1/2α为0.15-0.17 h，T_1/2β为1.45 h，本品可通过血脑屏障在脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。

　　【适 应 证】急性脑梗塞和脑水肿，改善中风后神经系统功能，减轻症状，增强活动能力。

　　【不良反应】静脉滴注本品后一般耐受性良好，常见副作用为恶心、呕吐、腹泻，头痛、失眠、皮疹等现象，一般发生率较低。

　　【相互作用】本品与其它脑梗塞治疗药如奥扎格雷（Ozagrel Sodium）、尼唑苯酮（NizofeneFumarate）、华法林等并用时对本品药效无显著影响。

　　【用法用量】静脉滴注，每天早晚静脉滴注各1次，每次30 mg。

　　【注意事项】对本品过敏者及有严重并发症者禁用。孕妇及哺辱期妇女禁用。

　　（1） 应在脑梗塞后48 h内静脉滴注本品。
　　（2） 将本品与生理盐水或5%葡萄糖溶液混匀后静脉滴注，避免漏于血管外。
　　（3） 孕妇及哺辱期妇女禁用本品。
　　（4） 儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。

　　[老年患者用药] 药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。