甲芬那酸 Mefenamic Acid^〔Ⅰ〕

（扑湿痛，甲灭酸，Penstel）

　　【分子式成分】　化学名为2-[（2，3-二甲苯基）氨基]苯甲酸。分子式：C15H15NO2。分子量：241.29

　　【制剂规格】　胶囊剂：0.25g/粒。片剂：0.25g/片。

　　【药理毒理】　本品为非甾体抗炎镇痛药。具有镇痛、解热和抗炎作用，其抗炎作用较强。

　　急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为780mg/kg，小鼠经口LD50为630mg/kg。

　　【药 动 学】　口服后迅速吸收，tmax约2h，67%由肾排出，25%由胆汁、粪便排出。t1/2为2h。

　　口服1g后血药浓度 2～4小时达高峰，峰值为 10μg/ml。一日口服4次，2日可达稳态（血浆浓度为20μg/ml）。由肝脏生物转化，T1/2为2小时。67%由肾排出，25%由胆汁、粪便排出。

　　【适 应 证】　轻度及中等度疼痛，如牙科、产科或矫形科手术后的疼痛，以及软组织运动性损伤引起的肌肉、骨骼疼痛和痛经、血管性头痛等。

　　【不良反应】　常见胃肠道反应，偶见过敏性皮疹、胃肠溃疡等。

　　其它：精神抑郁、头晕、头痛、易激惹、视力模糊、多汗、气短、睡眠困难等，过敏性皮疹少见。

　　【相互作用】　（l）饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酸氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

　　（2）与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

　　（3）与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

　　（4）与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

　　（5）与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。

　　（6）本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

　　（7）本品可增强口服抗糖尿病药的作用。

　　（8）本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

　　（9）丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。

　　（10）本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

　　【用法用量】　口服，成人首剂0.5g，以后0.25g/6h，儿童每次按体重5mg/kg，3次/日。连续用药不得超过1周。

　　【药物过量】　 药物过量可导致中枢神经系统异常，出现惊厥、昏迷。解救应及时洗胃或催吐，静脉输液和或给予利尿剂。同时还应给予其他疗法，如血液透析。

　　【注意事项】　孕妇禁用，化疗患者及老人慎用，宜于饭后或与食物同服，用药期间如出现腹泻及皮疹等应及时停药。

　　对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用；炎性肠病禁用；活动性消化性溃疡者禁用。

　　（1）交叉过敏：对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者，本品也可引起支气管痉挛。

　　（2）本品宜于饭后或与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。

　　（3）本品不宜长期应用，一般每次用药疗程不应超过7天。

　　（4）用药期间一旦出现腹泻及皮疹，应及时停药。

　　（5）应用化疗的肿瘤患者应慎用，因可增加胃肠及肾脏毒性及抑制血小板功能。

　　（6）对实验室检查的干扰：血清尿素氮和钾浓度可升高，凝血酶原时间可延长，血清转氨酶可增高。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】　 不宜应用。

　　【儿童用药】　 尚无14岁以下儿童的安全性和疗效的临床资料。

　　【老年患者用药】　 老年人易引起毒副反应，开始用量宜小。

　　【生产单位】　资料暂缺