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别嘌醇
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别嘌醇〔典〕〔基〕 Allopurinol

别嘌呤醇,Isopurinol,ZYLORIC,ZYLOPRIM)

  【性状】白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。在水或乙醇中极微溶解,在氯仿或乙醚中不溶,在氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。

  【药理及应用】本品及其代谢产物,可抑制黄嘌呤氧化酶,进而使尿酸合成减少,降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨,关节及肾脏的沉着。本品可抑制肝药酶活性。口服由胃肠道吸收,经肝代谢,约有70%代谢为有活性的别黄嘌呤(t1/212~30小时),别嘌醇t1/2为1~3小时。临床用于痛风、痛风性肾病。

  【用法及用量】用于降低血中尿酸浓度:开始每次0.05g,每日2~3次,剂量渐增,2~3周后增至每日0.2~0.4g,分2~3次服。维持量:每次0.1~0.2g,每日2~3次。儿童剂量每日8mg/kg。治疗尿酸结石:口服每次0.1~0.2g,每日1~4次或300mg,每日1次。

  【注意】

  (1)个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛,低热,暂时性氨基转移酶升高或粒细胞减少。

  (2)本品服用初期可诱发痛风,故于开始4~8周内可与小剂量水仙碱合用。

  (3)服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

  (4)与6-巯嘌呤(6-MP)合用时,可使后者分解代谢减慢而增加毒性,6-MP用量应减至常用量1/4左右。

  (5)不宜与氯化钙维生素C、磷酸钾(或钠)同服,因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。忌与布美他尼呋塞米美加明吡嗪酰胺合用,因可增加血中尿酸浓度。

  (6)肾功不良的病人可使别黄嘌呤体内蓄积,使本剂的不良反应增多。

  (7)可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎、剥脱性皮炎等,常见于用药后3~4周,应予注意。

  【制剂】片剂:每片0.1g。


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