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阿普唑仑
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阿普唑仑〔典〕〔基〕 Alprazolam

(甲基三唑安定、佳静安定,Xanax)

  【药理及应用】本品为新的苯二氮类药物,具有同地西泮相似的药理作用,有抗焦虑、抗惊厥、抗抑郁、镇静、催眠及肌肉松弛等作用,其抗焦虑作用比地西泮强10倍,其作用机制可能与脑内β-肾上腺素受体有关。

  本品口服吸收迅速而完全,1~2小时即可达血药峰浓度,老年妇女比青年人吸收快。吸收后分布于全身,并可透过胎盘屏障,乳汁中亦有药物。经肝脏代谢为活性物质α-羟三唑安定,但浓度太低无临床意义。最后自肾脏排出体外,血浆t1/2,青年人平均为10~12小时,老年人为19小时。

  本品适用于治疗焦虑症抑郁症、失眠。

  【用法】口服:抗焦虑1次0.4~0.8mg,1日0.8~1.6mg。开始每次0.25~0.5mg,每日3次,以后酌情增减,最大剂量每日4mg。老年人开始0.25mg,每日2次。抗抑郁:开始从小剂量用起,一般为每日2~4mg,分次服,个别病人可增至每日10mg。用至大剂量无效时,不宜再用本品。镇静、催眠:0.4~0.8mg,睡前顿服。镇静:每次0.25mg,每日3次,必要时可酌增用量。

  【注意】

  (1)不良反应与地西泮相似,但较轻微。少数患者有倦乏、头晕、口干、恶心、便秘、视力模糊、精神不集中等。近期报道,久用后停药有戒断症状,应避免长期使用。

  (2)禁用于对苯二氮类药物过敏者、青光眼病人、孕妇及哺乳期妇女。

  (3)应逐渐停药,不可突停或减量过快,以免造成疾病反跳或出现戒断症状。

  (4)服用本品者不宜驾驶车辆或操作机器。

  (5)本品与中枢抑制药、酒、含酒精饮料合用时,可增强中枢抑制作用,合用时应注意调整剂量。H2受体阻断剂西咪替丁可延长本品的t1/2时间。

  (6)18岁以下儿童应慎用。

  【制剂】片剂:每片0.25mg;0.4mg,0.5mg;1mg。


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