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单盐酸氟西泮
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单盐酸氟西泮

  【药物名称】单盐酸氟西泮  Flurazepam Hydrochloride[基]

  【药物别名】安定,氟胺安定、盐酸氟苯安定   Dalmadorm,Dalmane,Valdom

  【分子式成分】化学名为:1-[α-(二乙基氨基)乙基]-5-(α-氟苯基)-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮盐酸盐。分子式:C21H23ClFN3O·HCL。分子量:424.35

  【制剂规格】胶囊剂:15mg、30mg。

  【药理毒理】本品为长效苯二氮类催眠镇静药,具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。该药作用于中枢神经系统的苯二氮受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增强GABA系统的活性。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。本品经电生理学实验证明,对脑干网状结构激活系统的直接抑制作用较弱,主要作用部位是在边缘系统中与情绪和焦虑有关的脑结构,抑制边缘系统对网状结构的激活作用,因而对焦虑所致的失眠症具有特殊的价值。动物实验还表明,本品可减轻因电刺激下丘脑所致的升压反应,同时可提高刺激杏仁核和下丘脑的觉醒阈值。本品能明显缩短睡眠诱导时间和延长睡眠时间。

  【药 动 学】口服吸收迅速而充分,口服20-45分钟作用开始,维持7~8小时,广泛分布于各个组织,易通过血脑屏障,进入脑组织。经肝脏代谢,活性代谢物去烷基氟西泮,其具有药理活性,服药7日达稳态血浓度。 T1/2为30-100小时。属长效药,经肾排泄,较慢,代谢产物可滞留在血液中数天。有蓄积作用。本药可通过胎盘,可分泌入乳汁。

  【适 应 证】各种失眠,如入睡困难,夜间多梦,和早醒。对反复发作的失眠或睡眠障碍以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。

  【不良反应】 1.最常见的不良反应是醒后有思睡的后遗症状,较常见的不良反应是嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。此外尚有严重镇静、嗜睡、定向障碍、昏迷、头痛、神经过敏多语、易激动、胃肠不适、心悸、胸痛,肢体和关节及泌尿生殖道反应。2.罕见的有皮疹、白细胞减少。3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。4.有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。

  【相互作用】 1.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。2.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。 3.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。4.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血药浓度升高。5.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。 6.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。7.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。8.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。9.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

  【用法用量】催眠:15mg~30mg,睡前服;老年或体弱者减半。15岁以下儿童慎用。

  [药物过量]超剂量时可出现嗜睡、精神紊乱及昏迷。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸.循环方面的支持疗法。如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免产生过度抑制。苯二氮受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

  【注意事项】年老体弱药剂量应限于15mg以内 。

   对其它苯二氮药物过敏者,可能对本药过敏,禁用。

  不宜于妊娠、本品未发现依赖性,但切应限制反复应用,暂不宜用15岁以下儿童、肝肾功能不全者慎用,过量中毒出现中枢兴奋,不宜用巴比妥类药,以免产生过度抑制、严重抑郁症患者慎用、乙醇、巴比妥类等中枢抑制药可增强进中枢抑制作用。

   1.为防止依赖性的发生,本品不易反复、多次应用。2.肝肾功能损害者能延长本品清除半衰期。需反复应用者应定期检查肝、肾功能。 3.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。 4.如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。 5.服药期间忌酒,服药前4小时避免喝茶和含咖啡因的饮料及过多的抽烟,以免减弱本品效果。6.服药后应避免立即驾驶车辆、操纵机器或高空作业等。7.对本类药耐受量小的患者初用量易小,逐渐增加剂量。8.本药在连续用药第2天或第3天效果增大,停药后第1~2天仍维持药效。9.慎用者:(1)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。(2)肝肾功能损害。(3)重症肌无力。(4)急性或易于发生的闭角型青光眼发作。(5)严重慢性阻塞性肺部病变。

  [孕妇及哺乳期妇女用药]1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,除特殊需要应尽量不用。 2.孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,应慎用。 3.分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应慎用。4.哺乳期妇女慎用。
  [儿童用药]15岁以下儿童的效果和安全性尚未确定。不宜使用。
  [老年患者用药]老年人较敏感,更易发生过度镇静、眩晕、精神错乱或共济失调,应从小剂量开始,以后按需调整。

  【生产单位】资料暂缺


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