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卡马西平
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卡马西平〔典〕〔基〕 Carbamazepine

(酰胺咪嗪,痛惊宁,痛痉宁,叉颠宁,得理多,氨甲酰苯,卡巴咪嗪,TEGRETOL)

  【性状】白色或几乎白色结晶性粉末;几乎无臭。在氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点189~193℃。

  【药理及应用】

  (1)抗癫痫作用 对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有效。能减轻精神异常,对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。

  (2)抗外周神经痛作用 对三叉神经痛,舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。

  (3)抗利尿作用 可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。

  (4)抗躁狂抑郁作用 临床使用证明本药对躁狂症抑郁症均有明显治疗作用,也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。

  (5)抗心律失常作用 能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。这可能与其有轻度延长房室传导、降低4相自动除极电位及延长浦氏纤维的动作电位时间有关。此外,还有奎尼丁样膜稳定作用。临床试用证明,对室性或室上性早搏均有效,可使症状消除,尤其是伴有慢性心功能不全者疗效更好。口服易吸收,作用迅速,血浆有效浓度为2~12μg/ml。经肝脏代谢。肾排泄,t1/2大于14小时。临床用于:①抗癫痫。②治疗三叉神经痛及舌咽神经痛。③治疗神经原性尿崩症。④预防或治疗躁狂抑郁症。⑤抗心律失常。

  【用法】

  (1)癫痫、三叉神经痛 1日300~1200mg,分2~4次服用。开始1次100mg,1日2次,以后1日3次。个别三叉神经痛患者剂量可达每日1000~1200mg。疗程最短1周,最长2~3个月。

  (2)尿崩症 口服,每日600~1200mg。

  (3)抗躁狂症 每日剂量为300~600mg,分2~3次服,最大剂量每日1200mg。

  (4)心律失常 口服,每日300~600mg,分2~3次服。

  【药物相互作用】

  (1)卡马西平与苯巴比妥、苯妥英钠合用时,后两者都能加速前者的代谢,使其血浓度降低。

  (2)烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟肼西咪替丁等药均可使卡马西平血浓度升高。使之易出现毒性反应。

  (3)抗躁狂药锂盐、抗精神病药硫利达嗪与本品合用时,易致本品出现神经系统中毒症状。本品也可减弱抗凝血药华法林的抗凝作用。而与口服避孕药合用时,可发生阴道大出血及避孕失败。故合用药物时应特别注意。

  【注意】

  (1)常见的副作用有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少,甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等,故在治疗开始(尤其是第一个月内)应定期检查血象。

  (2)偶见过敏反应,据报道有2例患者曾发生严重过敏反应,1例为大疱性表皮坏死性松解型药疹,另1例为重型多形性红斑型药疹。需立即停药,并积极进行抗过敏治疗。

  (3)可致甲状腺功能减退。

  (4)大剂量时可引起房室传导阻滞,应控制剂量。

  (5)心、肝、肾功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用,青光眼心血管严重疾患及老年患者慎用。

  (6)长期应用定期检查血象、肝功能及尿常规

  【制剂】片剂:每片100mg;200mg;400mg。缓释片:每片200mg;400mg。咀嚼片:每片100mg;200mg。胶囊剂:每胶囊200mg。糖浆:20mg/ml。栓剂:125mg;250mg。


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