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氨茶碱Aminophylliye
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茶碱〔典〕〔基〕 Aminophylliye

(AMINODUR)

  【性状】为白色或淡黄色的颗粒或粉末;易结块;微有氨臭,味苦。在空气中吸收CO2并分解成茶碱。水溶液呈碱性反应。在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。

  【药理】本品为茶碱和乙二胺的复合物,的含茶碱77%~83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性,并增强其作用。主要作用如下:①松弛支气管平滑肌,抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可减轻支气管粘膜的充血和水肿。②增强呼吸肌的收缩力,减少呼吸肌疲劳。③增强心肌收缩力,增加心输出量,低剂量一般不加快心率。④舒张冠状动脉、外周血管和胆管。⑤增加肾血流量,提高肾小球滤过率,减少肾小管对铜和水的重吸收,具有利尿作用。

  茶碱口服吸收完全,其生物利用度为96%。用药后1~3小时血浆浓度达峰值,有效血浓度为10~20μg/ml。血浆蛋白结合率约60%。Vd为0.5±0.16L/kg。80%~90%的药物在体内被肝脏的混合功能氧化酶代谢。正常人t1/2为9.0±2.1小时;早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心功能不全、肺炎、肺心病等t1/2延长,如肝硬化患者t1/2为7~60小时,急性心功能不全患者t1/2为3~80小时。

  【应用】

  (1)支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态,常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。

  (2)治疗急性心功能不全和心脏性哮喘。

  (3)胆绞痛。

  【用法】口服,成人,常用量,每次0.1~0.2g,1日0.3~0.6g,极量,1次0.5g,1日1g。小儿,每次3~5mg/kg,1日3次。根据国人1次口服氨茶碱所获药动学参数,目前常规用量(每次0.1g,1日3次)平均血浓度仅达4~7μg/ml,低于有效血浓度。故在病人胃肠道能够耐受的情况下,可适当增加剂量。肌注或静注,成人,常用量,每次0.25~0.5g。1日0.5~1g;极量,1次0.5g。小儿,每次2~3mg/kg;以50%葡萄糖注射液20~40ml稀释后缓慢静注(不得少于10分钟)。或以5%葡萄糖注射液500ml稀释后静滴。直肠给药,栓剂或保留灌肠,每次0.3~0.5g,每日1~2次。

  【注意】

  (1)本品呈较强碱性,局部刺激作用强。口服可致恶心、呕吐。一次口服最大耐受量0.5g。饭后眼药、与氢氧化铝同服,或服用肠衣片均可减轻其局部刺激作用。肌注可引起局部红肿、疼痛,现已极少用。

  (2)静滴过快或浓度过高(血浓度>25μg/ml)可强烈兴奋心脏,引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降,严重者可致惊厥。故必须稀释后缓慢注射。

  (3)其中枢兴奋作用可使少数病人发生激动不安、失眠等。剂量过大时可发生谵妄、惊厥。可用镇静药对抗。

  (4)急性心肌梗死伴有血压显著降低者忌用。

  (5)不可露置空气中,以免变黄失效。

  【药物相互作用】

  (1)稀盐酸可减少其在小肠吸收。

  (2)酸性药物可增加其排泄,碱性药物减少其排泄。

  (3)西咪替丁红霉素四环素可使其t1/2延长,因此血浓度可高于正常,易致中毒。

  (4)苯妥英钠使其代谢加速,血浓度低,应酌增用量。

  (5)静脉输液时,应避免与维生素C、促皮质素去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。

  【制剂】片剂;有普通片和肠溶片两种,每片0.05g;0.1g;0.2g。注射液:肌注用每支0.125g(2ml);0.25g(2ml);0.5g(2ml)。静注用每支0.25g(10ml)。栓剂:每个0.25g。

  氨茶碱缓释片:为长效制剂,每片100mg。每12小时口服一次,每次200~300mg。

  复方长效氨茶碱片:白色外层含氨茶碱100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg;棕色内层含氨茶碱和茶碱各100mg。外层在胃液内迅速崩解,而呈速效;内层为缓释层,在肠液内缓慢崩解以维持药效。口服,每次1片,1日1或2次。

  止喘栓:成人用,每个含氨茶碱0.4g,盐酸异丙嗪0.025g,苯佐卡因0.045g;小儿用,每个含量减半。每次1个,睡前塞入肛门。

  喘静片:含氨茶碱、咖啡因、苯巴比妥、盐酸麻黄碱、远志流浸膏。每次1~2片,1日3次。极量,8片/日。

  【贮法】密封、避光、存干燥处。


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