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雷尼替丁Ranitidine
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雷尼替丁〔典〕〔基〕 Ranitidine

(呋喃硝胺,甲硝呋胍,胃安太定,善胃得,ZANTAC,AH-19065)

  【性状】常用其盐酸盐,为类白色或淡黄色结晶性粉末;有异臭,味微苦带涩;极易潮解,吸潮后颜色变深。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中几乎不溶。熔点137~143℃。在注射用含氨基酸的营养液中,置室温下24小时内可保持稳定,溶液的颜色、pH、药物含量等,均无明显变化。

  【药理及应用】为一选择性的H2受体拮抗剂,能有效地抑制组胺五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5~8倍,对胄及十二指肠溃疡的疗效高,具有速效和长效的特点,副作用小而且安全。单次口服80mg后30~90分钟,平均Cmax为165ng/ml,作用持续12小时。本品吸收快,不受食物和抗酸剂的影响。口服生物利用度约为50%,t1/2约为2~2.7小时,较西咪替丁稍长。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注1mg/kg,瞬时血浓度为3000ng/ml,维持在100ng/ml以上可达4小时;以每小时0.5ng/kg速度静滴后30~60分钟血浓度达峰值,峰浓度与剂量间呈正相关。大部分以原形从肾排泄,肾清除率为每分7.2ml/kg。少量被代谢为N-氧化物或S-氧化物和去甲基类似物从尿中排出。24小时尿中回收原形及代谢产物为口服总量的45%,本品与西咪替丁不同,它与细胞色素P450的亲和力较后者小10倍,因而不干扰华法林地西泮茶碱在肝中的灭活和代谢过程。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等。静注可用于上消化道出血。

  【用法】口服:每日2次,每次150mg,早晚饭时服。维持剂量每日150mg,于饭前顿服。有报道每晚1次服300mg,比每日服2次,每次150mg的疗效好。多数病例可于4周内收到良效,4周溃疡愈合率为46%,6周为66%,用药8周愈合率可达97%。用于反流性食管炎的治疗,每日2次,每次150mg,共用8周。对卓-艾综合征,开始每日3次,每次150mg,必要时剂量可加至每日900mg。对慢性溃疡病有复发史患者,应在睡前给予维持量。对急性十二指肠溃疡愈合后的患者,应进行1年以上的维持治疗。长期(应不少于1年)在晚上服用150mg,可避免溃疡(愈后)复发。吸烟者早期复发率较高。有关资料表明,用药1年后的复发率:胃溃疡约25%;十二指肠溃疡约32%。治疗上消化道出血,可用本品50mg肌注或缓慢静注(一分钟以上),或以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2小时。以上方法一般1日2次或每6~8小时1次。

  在肾功能不全者,本品的血浆浓度升高,t1/2延长。因而,当病人肌酥清除率<50ml/分时,剂量应减少一半。老年人的肝肾功能降低,为保证用药安全,剂量应进行调整。

  【注意】

  (1)疑为癌性溃疡患者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗。

  (2)孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用。

  (3)静注后部分病人出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激,持续10佘分钟可自行消失。有时在静注部位出现瘙痒、发红,1小时后消失。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。

  (4)对肝有一定毒性,但停药后即可恢复。肝、肾功能不全患者慎用。

  (5)男性乳房女性化少见,发生率随年龄的增加而升高。

  (6)可降低维生素B12的吸收,长期使用可致B12缺乏。

  【药物相互作用】

  (1)与普鲁卡因胺并用,可使普鲁卡因胺的清除率降低。

  (2)可减少肝脏血流量,因而与普萘洛尔利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时,可延缓这些药物的作用。

  【制剂】片(胶囊)剂:每片(胶囊)150mg。注射液:每支50mg(2ml);50mg(5ml)。


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·雷尼替丁枸橼酸铋

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