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哌仑西平Pirenzepine
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哌仑西平 Pirenzepine〔Ⅰ〕

(哌吡氮平,吡疡平,哌吡酮,必舒胃,GASIROZEPIN,BISVANIL,LABLON)

  【性状】白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于水、甲酸,难溶于甲醇,极易溶于无水乙醇。熔点约243℃(分解)。

  【药理】本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌,心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀眺肌等的副作用。剂量增加则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽胃泌素胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全,tmax为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(±4.6%),食物对吸收有影响。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,在体内很少被代谢,多以原形化合物通过肾脏和胆道排泄。血浆t1/2为10~12小时。24小时内主要以药物原型随粪便排出,虽给药后3~4日,始能全部排泄,但未见有蓄积性。

  【应用】主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡,能明显缓解病人疼痛,降低抗酸药用量。近期溃疡愈合率约为70%~94%,疗效与西咪替丁相仿,优于甘珀酸钠。与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。

  【用法】成人口服常用剂量为50mg,1日2次,早晚餐前一个半小时服用。疗程以4~6周为宜。症状严重者,1日量可加大到150mg,分3次服。需长期治疗的病人,可连续服用3个月。

  【注意】

  (1)有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用,停药后症状即消失。如见发疹,应予停药。

  (2)妇女在妊娠期内忌服,肝肾功能不全者慎用;青光眼和前列腺肥大患者禁用。

  (3)对超剂量而引起中毒者,作对症治疗,无特殊解毒药。

  【制剂】片剂:每片25mg;50mg。

  【贮法】密闭贮于凉暗处。


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