[药效学]本品属IC类，膜抑制性抗心律失常药。电生理效应是抵制钠离子内流，减慢收缩除极速度，使传导速度减低，轻度延长动作电位间期及有效不应期，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。既作用于心房、心室，也作用于兴奋的形成及传导，且对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。还有轻度抗交感、轻度钙离子通道阻滞、轻至中度抑制心肌收缩力以及增加末期舒张压、减少搏出量、轻度降压和减慢心率、松弛冠状动脉和支气管平滑肌等作用。此外，还具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。

[临床应用]用于预防或治疗室性或室上性异位搏动、室性或室上性心动过速、预激综合征、电转复律后室颤发作等，具有疗效确切、起效迅速、作用持久、毒副作用小等特点。并对冠心病、高血压引起的心律失常也有较好疗效，但对心房颤动或心房扑动效果较差。

[药动学]口服吸收良好，但首过效应明显。生物利用度约4．8％一23．5％，增加剂量2倍，血药浓度可增加5倍，呈饱和动力学特点。静脉注射后动力学为二室模型。吸收后主要分布于肺，其浓度比心肌高10倍。中央室Vd为0．67L/kg，稳态时周边Vd为1．92L/kg。蛋白结合率约为95％，T1／2为2—3h。主要经肝脏代谢，代谢物5—羟丙胺苯丙胺仍具抗心律失常活性。口服后0．5—1h开始起效，2—3h达最大作用，作用可持续11．5h(4—22h)，2—3h血药浓度达峰值，有效血药浓度个体差异大，平均约588—800ng／ml(200—5300ng／ml)，血药浓度约为1000ng／ml。单次服药T1／2约为3．6±0．2h，多次服药则为6—7h。约106以原药经肾排出，90%以氧化代谢物经肠道及肾脏清除，总清除率为1．06L／min，与肝血流量密切相关。

[毒副作用]副作用较少，且与剂量相关；个别患者可有口干、舌唇麻木；早期可见头痛、头晕、目眩、食欲减退、恶心呕吐、便秘等，停药则可自行消失；老年患者可能出现血压下降；极少患者也有出现房室传导阻滞、Q—T间期延长、R—P间期轻度延长、QRS时间延长等，尤其多见于原有窦房结或房室结功能障碍者；有个别病人在连续用药2周后出现郁积性肝损，停药后2—4周各酶的活性均恢复正常。未见肝、肺和造血功能异常，大鼠口服LD50为875±101．6mg／kg，静注为22．8±2．5mg/kg。

[相互作用]与其他抗心律失常药，包括心得安、安律酮及奎尼丁等合用，可增加本品毒副反应；与降压药合用，可使降压效应增强；与华法林合用，可在血浆蛋白结合部位发生竞争，使本品游离型药物浓度增加导致效应增强；与地高辛合用，可增加血浆地高辛浓度，易引起毒性反应。

[禁忌症]窦房结功能障碍、Ⅱ°或Ⅲ°房室传导阻滞及双束支传导阻滞、心源性休克患者禁用；严重心动过缓、I°房室传导阻滞、低血压、肝肾功能障碍者慎用。

[用法用量]口服：成人100—200mg／次，1次／6—8ho少数需1200mg／a，成人极量900mg／d。小儿5～7mg／kg．d，3次／d，起效后以半量维持疗效。宜饭后吞服，不得嚼碎。静脉给药：成人0．5—2mg/kg，在严密监护下作静注(静注时间5min以上)，必要时20min后可重复1次，或每8h静注70mg，或在一次静注后继以20—40mg／h静滴。

[制剂]片剂：50mg／片、150mg／片；注射剂：70mg：20ml／支。