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贝尼地平(Benidipine)
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[别名]苯尼地平、Cooid,KW—3049.

[药效学]本品为二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。能抑制跨膜钙内流,降低细胞内游离钙浓度及利用率,从而选择性地松弛血管,降低其阻力而产生降压作用。同时还可明显增大冠脉和椎骨动脉的血流量。

[临床应用]用于高血压和心绞痛的治疗。

[药动学]口服吸收迅速,服药2mg/次、4mg/次、8mg/次、12mg/次约1h达药血浓度峰值,T1/2为1—2.6h,血清蛋白结合率可达98%以上,从粪便中排泄率约59%,尿中排泄率约36%。

[毒副作用]急性毒性LD50(mg/kg):小鼠口服为321.6—384.5,大鼠口服为87.6—197.9,狗口服为29.3~62.8。未见致畸、致癌变作用,也未见抗原性、变异原性等。偶见GOT和GPT升高、BVN和肌酸酐升高,白细胞减少,嗜酸细胞增加;心悸、颜面潮红、发烧、胸闷、头痛、头重、眩晕、蹒跚、嗜睡、便秘、恶心、腹部不适;发疹、瘙痒、浮肿、倦怠、耳鸣、手指发红、尿频等不良反应。

[相互作用]与其他降压药合用时,可增强其疗效。

[禁忌症]心源性休克患者、孕妇应禁用;血压过低、严重肝功能障碍、高龄患者应慎用;小儿用药安全性尚未确定。

[用法用量]口服:2—4mg/次,1次/d,早饭后服,可随年龄、症状适当增减剂量,疗效不明显时,可增至8mg/次.d,重症高血压4~8mg/次.d。停药时应徐徐减量。血压下降过度时,应减量或停药,并进行适当处理。

[制剂]片剂:2mg/片、4mg/片、8mg/片。



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