[别名]缬沙坦、Diovan. [药效学]本品为抗高血压药,是由于阻滞血管紧张素Ⅱ与I型血管紧张素Ⅱ(ATl)受体的结合而产生降低血压的作用。血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂是阻滞血管紧张素工转换成血管紧张素Ⅱ从而降低血压,但血管紧张素Ⅱ同样可由ACE抑制剂不能阻滞的其它酶生成,而且ACE抑制剂常可伴发咳嗽,从而影响病人的顺应性。本品是一种高度选择的AT1受体拮抗剂,具有良好的抗高血压作用,且不会引起咳嗽的反应,其药效较氨氯地平稍好,与依那普利相当,与氯沙坦比较,很少引起咳嗽。
[临床应用]用于各类轻至中度高血压病人的治疗,尤其对ACE抑制剂不耐受的患者应用。
[药动学]经口服后,胃肠道迅速吸收,2—4h可达血药浓度峰值,仅20%的药物在肝内代谢,清除半减期为6h,大多数以原药从粪便中排出。
[毒副作用]一般耐受性良好。大剂量(320mg/d)时头晕的发生率较高;很少引起血管神经性水肿、头晕、头痛等;偶也可引起转氨酶增高,白细胞减少和高血钾症等不良反应。
[禁忌症]与氯沙坦,ACE抑制剂类似,孕妇禁用,因其干扰肾素一血管紧张素系统,可能导致胎儿损伤甚至死亡。
[用法用量]口服:开始用量为80mg/次,1次/d,以后可逐渐增至320mg/d,对伴有轻、中度肝病或肾功不全以及并用利尿剂的病人(包括老年人)无需进行剂量调整。
[制剂]片剂:80mg/片。