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尼扎替丁Nizatidine
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尼扎替丁 Nizatidine〔Ⅰ〕

(Axid,Arid,Calmarid,Nizax,Gastrax,Gastraxmite)

  【性状】本品为结晶状,熔点130~132℃。

  【药理】本品为H2受体阻断剂。动物试验表明,本品对由组胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁强8.9倍,其抗溃疡作用比西咪替丁强3~4倍,而与雷尼替了相似。临床研究证明,本品能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者1次口服本品300mg,抑制夜间胃酸分泌平均为90%,10小时后胃酸分泌仍然减少52%。口服本品75~300mg并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性,胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。本品对基础血清胃泌素或食物引起的高胃泌素血症几无作用;在给予本品后12小时摄食,未见胃泌素分泌反跳。本品无抗雄性激素作用。口服本品后,绝对生物利用度超过90%,给药150mg或300mg,Cmax为700~1800μg/L和1400~3600μg/L,tmax为0.5~5小时,给药后12小时血药浓度低于10μg/L;t1/2β为1~2小时,Vd为0.8~1.5L/kg,CL为40~60L/h,口月民150mg时AUC为314.6(μg·h)/ml。由于本品半衰期短,清除迅速,肾功能正常的个体一般下发生蓄积。本品口服剂量的90%以上在12小时内随尿排泄,少于6%的剂量随粪排泄,约60%的口服剂量以原形排泄;CLr为500ml/min,这表明本品系经肾小管主动分泌而排泄,中至重度肾功能障碍明显延长本品半衰期并降低清除率,本品的血浆蛋白结合率约为35%。

  对内镜检查确诊的活动性十二指肠溃疡患者,用安慰剂作对照进行双盲试验,发现给予本品后溃疡愈合比安慰剂快;在第4周至少有2/3使用本品的患者溃疡已愈合,而使用安慰剂者仅占1/3。对复发性十二指肠溃疡患者进行多中心双盲研究,临睡前服用本品150mg可使十二指肠溃疡复发率明显降低,在最初3个月内本品与安慰剂组分别为13%和40%,在6个月内分别为24%和57%,在12月内分别为34%和64%,两组均有明显差异。

  【应用】活动性十二指肠溃疡和良性胃溃疡,疗程8周;也可用于十二指肠溃疡愈合后进行预防。

  【用法】活动性十二指肠溃疡:口服,每日1次,300mg睡前服用,或每日2次,每次150mg;良性胃溃疡:口服,每日1次,300mg睡前服用;预防十二指肠溃疡:口服,每日1次,150mg睡前服用。

  【注意】

  (1)对本品过敏者禁用,对其它H2受体拮抗剂过敏者慎用。

  (2)妊娠妇女和儿童的安全性尚未明确,必需使用时应谨慎。

  (3)肾功能不全患者使用本品应减量。

  (4)服用本品后尿胆素原测定可呈假阳性。

  (5)不良反应发生率约2%。主要有皮疹、瘙痒、便秘腹泻、口渴、恶心、呕吐等;也有神经系统症状如:头晕、失眠、多梦、头痛;偶见鼻炎、咽炎、鼻窦炎、虚弱、胸背痛及多汗等,罕见腹胀和食欲不振。

  【制剂】胶囊剂:每粒150mg或300mg。


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