甲氧氯普胺^{〔典〕〔基〕}　Metoclopramide

（胃复安，灭吐灵，PASPERTIN，PRIMPERAN，MAXOLON）

　　【性状】白色结晶性粉末；无臭，味苦。在氯仿中溶解，在乙醇或丙醇中略溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶，在酸性溶液中溶解。熔点147～151C。

　　【药理】本品可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区，具有强大的中枢性镇吐作用。本品还可加强胃及上部肠段的运动，促进小肠蠕动和排空，松弛幽门窦和十二指肠冠，从而提高食物通过率，这些作用也可增强本品的镇吐效应。对中枢神经系统其它部位的抑制作用轻微，故较少引起催眠作用。本品能刺激催乳素的分泌，故有一定的催乳作用。口服后自胃肠道迅速吸收，有明显的首过作用。主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄，也可自乳汁排出。

　　【应用】

　　（1）可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。

　　（2）对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好疗效。

　　（3）也可用于海空作业引起的呕吐及晕车。

　　（4）可增加食管扩约肌压力，从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致吸入性肺炎的发生率；可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过；十二指肠插管前服用，有助于顺利插管。

　　（5）对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效；也用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。

　　（6）可减轻偏头痛引起的恶心，并可能由于提高胃通过率而促进麦角胺的吸收。

　　（7）本品的催乳作用可试用于乳量严重不足的产妇。

　　（8）可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。

　　【用法】

　　（1）口服：1次5～10mg，1日10～30ng。饭前半小时服用。

　　（2）肌注：1次10～20mg，每日剂量一般不宜超过0.5mg／kg，否则易引起锥体外系反应。

　　【注意】

　　（1）主要副作用为镇静作用，可有倦怠、嗜睡、头晕等。其它有便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房发育等，但较为少见。

　　（2）本品大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人）。主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药治疗。

　　（3）注射给药可能引起直立位低血压。

　　（4）本品对胎儿的影响尚待研究。孕妇禁用。

　　（5）禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放射治疗或化疗的乳癌患者，也禁用于胃肠道活动增强可导致危险的病例，如机械性肠梗阻、胃肠出血等。遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

　　【药物相互作用】

　　（1）吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系副作用，不宜合用。

　　（2）抗胆碱药（阿托品、丙胺太林、颠茄等）能减弱本品增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。

　　（3）可降低西咪替丁的口服生物利用度，两药若必须合用，服药时间应至少间隔1小时。

　　（4）能增加对乙酰氨基酚、氨苄青霉素、左旋多巴、四环素等的吸收速率，地高辛的吸收因合用本品而减少。

　　【制剂】片剂：每片5mg。注射液：每支10mg（1ml）。