药理学笔记:第三章——药动学药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可用药动学规律计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。 ke=0.693/t1/2=re/a=cl/vd消除速率常数是药物瞬时消除的百分率而不是单位时间药物消除速率（re），是决定t1/2的参数，但其本身又取决于cl及vd，故不是独立的药动学指标。 ⑵药物与血浆蛋白的结合：为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性。
天晴甘美的药代动力学吸收、分布 动物试验表明，本品吸收后主要分布在肝，给药1小时后肝组织药物浓度与血浆药物浓度几乎相同，其次为肠和肺，睾丸、肾及胃中分布极低，脑、心、脂肪、骨骼肌、脾及卵巢中药物浓度均低于检测限。 【药代动力学】吸收、分布 动物试验表明，本品吸收后主要分布在肝，给药1小时后肝组织药物浓度与血浆药物浓度几乎相同，其次为肠和肺，睾丸、肾及胃中分布极低，脑、心、脂肪、骨骼肌、脾及卵巢中药物浓度均低于检测限。 常用的护肝药物 基础代谢类药物：主要包括维生素及辅酶类。主要是各种水溶性维生素，如维生素C、复合维生素B（含维生素B维生素B维生素B烟酰胺、泛酸钙）、维生素E。 肝硬化：首先确定是代偿期还是失代偿期。有没有腹水、门静脉压力升高、食管胃底静脉曲张等并发症。治疗上一般以保肝（天晴甘美、多烯磷脂酰胆碱、谷胱甘肽）、利尿、抗感染、补充白蛋白等为主。至于骨折首先排除病理性骨折。 会的，你需要逐渐的加量，有效果后保持用量。 药代动力学参数有哪些?各代表什么含义?1、药物代谢动力学的重要参数：药物清除半衰期（half life），是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物清除速度。 2、药代动力学参数是什么意思介绍如下：药物代谢动力学参数，表示药物在体内吸收、分布、排泄及结构转化过程的数学模型的参变量。 3、药动学参数计算及意义：峰浓度和达峰时间：指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值及其出现时间，分别代表药物吸收的程度和速度。 4、药动学重要参数 来源：消除半衰期及意义：血药浓度下降一半所需的时间。是决定给药间隔时间的重要参数之一。 来源：生物利用度：药物吸收速度与程度的一种量度。 5、同一个房室中，各组织部位的药量不一定相等，在其间的转运速率是相似的。药物在体内的转运和消除，按一级过程进行，因此，又称为线性房室模型，其动力学过程为线性动力学。常见的房室模型有：一室模型和二室模型等。 6、在药理学中，Tmax和Cmax是药动力学参数。\x0d\x0a药动学参数：\x0d\x0a峰浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）：指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值和出现时间，分别代表药物吸收的程度和速度。 左奥硝唑氯化钠注射液的药代动力学1、从MIC50、MIC90、MBC50、MBC90结果，左奥硝唑和消旋奥硝唑均有抗菌活性，左奥硝唑和消旋奥硝唑的抗菌活性无明显差异。 2、多剂量研究中（0.3g每日两次静脉滴注，共6日）其血药浓度于24～48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度（Cmax）分别为35μg/ml和12μg/ml，表明无明显蓄积。左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。 3、因为有报道奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量，所以此时左奥硝唑也应给予注意。 4、有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60～80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物）形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。 5、氯化钠静脉注射后直接进入血液循环，在体内广泛分布，但主要存在于细胞外液。钠离子、氯离子均可被肾小球滤过，并部分被肾小管重吸收。由肾脏随尿排泄，仅少部分从汗排出。 6、巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌合用。 同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。 药物代谢动力学的速率过程1、药物代谢动力学是应用动力学原理研究药物在在体内的变化过程，即药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程速度的科学。转运方式 被动转运：不耗能，顺浓度差（高→低）转运。 2、药物的体内动力学过程 1一级动力学 指体内药物的转运速率与药物浓度成正比，即定比转运，也称为线性动力学。 3、同一个房室中，各组织部位的药量不一定相等，在其间的转运速率是相似的。药物在体内的转运和消除，按一级过程进行，因此，又称为线性房室模型，其动力学过程为线性动力学。常见的房室模型有：一室模型和二室模型等。 4、一）单纯扩散 （simple diffusion，passive diffusion） 概念：脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过 特点： *转运速度与药物脂溶度（lipid solubility）成正比 顺浓度差，不耗能。 5、药物代谢动力学是应用动力学原理研究药物在在体内的变化过程，即药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程速度的科学。 6、药代动力学重点：药物在体内的过程 吸收吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。有些药物只要求产生局部作用，则不必吸收。某些只需在肠腔发挥作用的药物虽然是口服给药，但也不需吸收。 拜新同的药代动力学1、尿中仅有微量原形药物（0.1%以下）。消除常规剂型硝苯地平（硝苯地平胶囊）的终末消除半衰期为7-4小时。 2、【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。 3、拜新同内的成分是硝苯地平分子，属于钙离子结抗型降压药，当把硝苯地平改为控释技术时，完全改变了硝苯地平原有的药代动力学，使其药物更安全更长效。 |
