比卡鲁胺片 说明书比卡鲁胺[AstraZeneca GmbH说明书(片剂)] 【药品名称】 通用名:比卡鲁胺片 商品名:康士得 英文名:Bicalutamide tablet 汉语拼音:Bi Ka Lu An Pian 本品主要成份及其化学名称为:比卡鲁胺 其结构式为: 分子式:C18H14N2O4F4S 分子量:430.37 【性状】 本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【药理毒理】 药理作用 本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。 本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。 毒理研究 本品是一种有效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化与这些作用相关，包括肿瘤诱发。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。 【药代动力学】 本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。 (S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为一周。 在本品的每日用量下，(R)-异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍，因此非常适合每日一次的口服。 当每日服用本品50mg时，(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml，稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。 (R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-异构体血浆清除较慢。 本品与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。 【适应症】 与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 【用法与用量】 成人 成年男性包括老年人:一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 儿童 本品禁用于儿童 肾损害 对于肾损害的病人无需调整剂量。 肝损害 对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。 【不良反应】 本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。 本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。 肝功改变(转氨酶水平升高，黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。(见‘注意事项’节) 在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。 |
