马来酸罗格列酮,马来酸罗格列酮片作用

中医药方网 www.piccc.com 发布时间:2023-01-12

达英35联合马来酸罗格列酮片

你好!短效避孕药联合降糖药治疗多囊卵巢,是一种常用的治疗方法。服用达英不是用来避孕,而是用于对抗高雄性激素。一般来讲,多囊卵巢多伴有不孕症,治疗效果以是否引起排卵及是否能妊娠来衡量。

罗格列酮用什么方法溶解啊,是用多少浓度的DMSO啊?温度和PH值有要求吗?

同其它罗格列酮类制剂相比,罗格列酮钠具有优良的溶解度,其在室温水溶液和中性生理缓冲溶液中溶解度大于45毫克/毫升,是同样条件下马来酸罗格列酮溶解度的10倍。这一优良的溶解度提高了它的生物利用度,使人体更容易吸收利用。

马来酸罗格列酮片说明书简介

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:马来酸罗格列酮片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名:马来酸罗格列酮片

曾用名:

商品名:

英文名:Rosiglitazone Maleate Tablets

汉语拼音:Mɑlɑisuɑn Luoɡelietonɡ Piɑn

本品主要成份为:马来酸罗格列酮。

结构式:

分子式:

分子量:

【性状】

【药理毒理】

本品可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的g型受体(PPARg)有关。在人类,PPARg受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARg核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外,PPARg反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型,罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。

【药代动力学】

本品的口服吸收生物利用度为99%,血浆达峰时间约为1小时,血浆清除半衰期(t1/2)为3~4小时,进食对本品的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟2.2小时,峰值降低20%。本品的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合,主要为白蛋白。本品主要以原形从尿排出,主要代谢途径为经N去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实,本品绝大部分经P450酶系统的CYP 2C8途径,少量经CYP 2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,64%经尿液排出,23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。

【适应症】

经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。本品可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。

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