细辛脑的作用药理作用 本品主要成分为α-细辛脑，是中药石菖蒲的主要有效成分，具有平喘、止咳、祛痰、镇静、解痉、抗惊厥等作用。平喘：本品可对抗组胺、乙酰胆碱，缓解支气管痉挛；止咳：对咳嗽中枢具有较强的抑制作用；祛痰：本品可使气道分泌物增加，稀释痰液；镇静：可显著降低自发活动而无抑制作用；解痉：类似氨茶碱，有松弛支气管平滑肌的作用；抗惊厥：a-细辛脑能提高大脑皮层的点刺激阈，抑制电刺激的突触传导及痫性放电。对癫痫大发作有显著疗效。 适 应 症 成人和儿童细菌性肺炎、肺内感染、急慢性支气管炎、支气管哮喘、阻塞性肺气肿、肺心病、支气管扩张及支气管肺癌以及感冒引起的咳嗽、咯痰、喘息。 细辛脑的主要制剂有哪些及他发展与起源？α-细辛脑（α-Asarone），又名α-细辛醚，化学名为2,4,5-三甲氧基-1-丙烯苯，1975年西德Gracza Lajos从石菖蒲中提取出一细辛脑。1976年日本平尾之吉等用人工方法合成细辛脑，用作精神安定剂，自七十年代以来，国内研究人员对石菖蒲的药理作用和有效成分的提取、合成、毒理等进行了广泛的研究并取得了重大的进展。对于其质量控制方法，有气相法报道，国家标准已收载，但专属性不强。本文重点介绍高效液相色谱法测定细辛脑原料及制剂的含量。 1 仪器与试药 HP 1100型高效液相色谱仪；α-细辛脑对照品（中国药品生物制品检定所，批号：10298-0001）；β- 细辛脑对照品（美国Sigema公司）；α-细辛脑原料（湖北省天门天义药业有限公司，批号;20040501， 20040502，20040601）；注射用细辛脑（武汉海特生物制药股份有限公司，规格为：8 mg,批号： 20040501，20040502，20040601）；细辛脑注射液（湖北天药药业有限公司，规格为2 ml; 8 mg,批号： 20041010,20041011，20041012）；甲醇（色谱纯，CAS 67-56-1 TEDIA COMPANY，ING USA）。 2 方法与结果 2.1 色谱条件 色谱柱：Diamonsil C18柱（200 mm×4.6 mm，5 wm）；流动相：甲醇-水（70: 30）；流速1.0 ml·min-1；检测波长：258 nm；柱温；25℃。 2.2 线性关系和最低检出量 精密称取α-细辛脑对照品25 mg，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取 2.0，4.0，6.0，8.0，10.0 ml分别至25 ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，进样量均为20μl，进行色谱分析。以浓度C（μg·ml-1）对峰面积A经线性回归，C＝1.38×10-5A+0.45，r=0.9998，试验结果表明，当α-细辛脑浓度在20～100μg·ml-1范围内，与峰面积呈良好的线性关系。在本文色谱条件下，当噪信比为3:1时，测得最低检出量0.48 ng。 2.3 回收率试验 精密称取已知含量的同一批号原料样品5份，分别精密加入α-细辛脑对照品5 mg,按样品测定项下方法测定，计算回归率。结果见表1。 表1 加样回收率试验 ———————————————————————— 样品中含量 加入量 测得量 回收率 平均回收率 RSD (mg) (mg) (mg) (%) (%) (%) ———————————————————————— 5.07 5.02 10.11 100.32 5.05 5.02 10.05 99.56 5.02 5.02 10.01 99.40 99.81 0.43 5.03 5.02 10.04 99.82 5.01 5.02 10.03 100.12 ———————————————————————— 2.4 精密度试验 取对照品溶液，浓度为50.2μg·ml-1，进样量均为20μl，重复测定5次，α-细辛脑色谱峰面积均值为1 027, RSD为0.6％（n＝5）。 2.5 稳定性试验 取浓度为50.2 μg·ml-1的对照品溶液，在1,2， 4，6，8h分别进样，进样量均为20μl，测定峰面积 RSD为1.0%，表明α-细辛脑溶液在8h内稳定。 |
